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以均三唑杂环作为培氟沙星C-3羧基的等排体，功能侧链．硫醚酮缩氨基硫脲为其修饰基，设计合成了12个c-3均三唑硫醚酮缩氨基硫脲目标化合物（6a-61），其结构经元素分析和光谱数据确证，评价了它们体外对SMMC-7721、L1210和HL603种肿瘤细胞株的抗增殖活性。初步药理学实验结果表明：目标化合物的抗肿瘤活性显著高于母体化合物1和相应中间体硫醚酮（5a-51），尤其是苯环含羟基和氟原子的目标化合物IC50已达到微摩尔水平，与阳性对照药阿霉素的效力相当。这提示被功能基侧链修饰的唑杂环替代c-3羧基有利于