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(S)-(4-氯苯基)(吡啶-2-基)甲醇与三氯乙腈反应生成(S)-(4-氯苯基)(吡啶-2-基)甲基-2,2,2-三氯乙酰亚胺酯,随后与4-(4-羟基哌啶-1-基)丁酸乙酯进行缩合反应,得到4-[4-[(S)-(4-氯苯基)(吡啶-2-基)甲氧基]哌啶-1-基]-丁酸乙酯,经水解得到贝他斯汀,再与苯磺酸成盐,得到抗过敏药苯磺酸贝他斯汀,总收率60%。