环丙胺合成的新方法

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采用γ-丁内酯和异丙醇为起始原料,经5步反应合成环丙胺:γ-丁内酯开环酯化得γ-氯代丁酸异丙酯(Ⅰ),产率93%;通过固/液相转移催化(PTC),由Ⅰ合成了环丙烷甲酸异丙酯(Ⅱ),产率92%;Ⅱ经液/液PTC水解、中和制得环丙烷甲酸(Ⅲ),产率85%;Ⅲ和尿素发生酰化反应,生成环丙甲酰胺(Ⅳ),产率82.9%;最后Ⅳ经Hofmann降解,得目的产物环丙胺(Ⅴ),产率87.2%,总收率达52.6%.在环化和水解这关键的两步采用了相转移催化,使得整个路线反应条件温和,时间短,原材料价廉易得,可望适合工业规模生产.
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