【摘 要】
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以5-甲基异噁唑-4-甲酸(1)为起始原料,经酰氯化得5-甲基-4-异噁唑甲酰氯(2),2与三氟甲基苯胺(3)缩合反应,得来氟米特异构体(4),最后经氢氧化钠水解,得水解产物5,纯度>98%,收
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以5-甲基异噁唑-4-甲酸(1)为起始原料,经酰氯化得5-甲基-4-异噁唑甲酰氯(2),2与三氟甲基苯胺(3)缩合反应,得来氟米特异构体(4),最后经氢氧化钠水解,得水解产物5,纯度>98%,收率为74%~85%。所合成的化合物经熔点和质谱分析确证,为来氟米特质量控制提供依据。
Chloro-5-methyl-4-isoxazolecarboxyl chloride (2), 2 and trifluoromethylaniline (3) were obtained from 5-methylisoxazole- (4), and finally hydrolyzed by sodium hydroxide to obtain hydrolyzate 5 with a purity of more than 98% and a yield of 74% -85%. The synthesized compounds were confirmed by melting point and mass spectrometry analysis to provide the basis for the quality control of leflunomide.
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