【摘 要】
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以2-甲基烟酸乙酯作起始原料,经氧化得2-甲基吡啶-3-甲酸乙酯-N,氧化物,然后经一系列反应得6-取代苯基-6,7-二氢-5H-吡咯并[3,4-b]吡啶-5-酮和4-氨基-6-取代苯基-6,7-二氢-5H
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以2-甲基烟酸乙酯作起始原料,经氧化得2-甲基吡啶-3-甲酸乙酯-N,氧化物,然后经一系列反应得6-取代苯基-6,7-二氢-5H-吡咯并[3,4-b]吡啶-5-酮和4-氨基-6-取代苯基-6,7-二氢-5H-吡咯并[3,4-b]吡啶-5-酮,共12个未见文献报道的来那度胺类似物,它们的结构均经1H NMR、13C NMR与HRMS确证。采用MTT法初筛了目标化合物对人肝癌细胞（SMMC-7721）、人非小细胞肺癌细胞（A549）、人宫颈癌细胞（Hela）和人脐静脉细胞融合细胞（EA.hy926）这4种细胞的抗肿瘤活性。采用ELISA法测定其对TNF-α的抑制率。结果表明,和沙利度胺和来那度胺一样,所有目标化合物均无显著的体外肿瘤细胞增殖抑制活性;在100μmol/L浓度下6f、10c、10f表现出介于沙利度胺和来那度胺的TNF-α抑制作用,其中10f活性最好,IC50为57.4μmol/L。
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