目的:建立HPLC-UV测定大鼠血浆和组织中天麻素的方法,研究不同给药方式下天麻素在大鼠体内药代动力学和组织分布特征。方法:采用沉淀蛋白法预处理血浆和组织样品,采用岛津Shim-pack VP-ODS柱分离,以甲醇-水(15∶85)为流动相,流速1.0 m L·min-1,检测波长195 nm,柱温40℃。结果:天麻素大鼠血浆质量浓度在0.1~100μg·m L-1范围,组织质量浓度在0.2~200μg·m L-1范围色谱响应线性关系良好。大鼠灌服天麻素符合一房室模型,tmax=0.38 h,Cmax=10.78μg·m L-1,t1/2=1.43 h,AUC0-∞=9.45μg·h·m L-1。静脉注射符合二房室模型,t1/2=1.30 h,AUC0-∞=28.06μg·h·m L-1,绝对生物利用度为(33.94±3.67)%;天麻素可以透过血脑屏障,但在脑组织中浓度较低。结论:建立了大鼠血浆及组织中天麻素的HPLC-UV测定方法并进行了方法学验证,此方法简便、快速,结果准确、可靠;首次阐明了不同给药方式下天麻素在大鼠体内药代动力学和组织分布特征。