【摘 要】
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目的合成《欧洲药典》中高血压治疗药苯磺酸氨氯地平的杂质A、B、F、G、H,并对其进行了结构确证。方法以邻苯二甲酸酐和乙醇胺为主要起始原料,经酰胺化、O-烷基化、Knoevenag
【机 构】
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沈阳药科大学基于靶点的药物设计与研究教育部重点实验室,天津眼科医院,
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目的合成《欧洲药典》中高血压治疗药苯磺酸氨氯地平的杂质A、B、F、G、H,并对其进行了结构确证。方法以邻苯二甲酸酐和乙醇胺为主要起始原料,经酰胺化、O-烷基化、Knoevenagel缩合、Hantzsch环合、脱保护基等,得到所需杂质。结果合成了5个苯磺酸氨氯地平杂质,并通过M S、1H-NM R进行结构鉴定。结论制备了5个苯磺酸氨氯地平的杂质并对其来源进行了分析。该合成方法反应条件温和、反应原料易得、操作简单,产品具有高纯度。
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