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以朝格尔碱衍生物（5,12-二甲基-3,10-二苯基-双-1H-吡唑[b,f][4,5]-1,5-二氮杂双环[3.3.1]-2,6-辛二烯,1）为催化剂,以取代的α-溴代苯乙酮、芳香醛、丙二腈和硫脲为原料四组分一锅法合成了一系列噻唑并[3,2-a]嘧啶衍生物.通过1H NMR和化学实验探讨了该反应的机理.体外药理活性实验结果表明,多个产物对人肝癌细胞（Hep G2）、人非小细胞肺癌细胞（247）和人非小细胞肺癌细胞（A549）中的一个或多个细胞株具有较高抑制活性,七个产物对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌具有抑菌活性.这些结果表明该类化合物在新药开发中具有巨大潜力.