目的通过LC-MS/MS法测定大鼠血浆中依那普利活性代谢产物依那普利拉浓度,研究依那普利在大鼠体内的药动学。方法 Wistar大鼠ig依那普利15 mg/kg,采用固相萃取法对大鼠血浆样品预处理,洗脱液为甲醇、水。色谱与质谱条件为Diamond C₁₈色谱柱（150 mm×4.6 mm,5μm）;流动相:乙腈–5 mmol/L乙酸铵（45∶55）;体积流量:0.5 mL/min;柱温:30℃;进样量:5μL。采用ESI（+）离子源;干燥气（N₂）体积流量11.0 L/min,压力275.8 k Pa,温度350℃;毛细管电压3 500 V;多级反应监测（MRM）模式,正离子模式;EMV为400 e V。结果血浆中内源性物质对测定无干扰,依那普利拉的线性范围为20¹ 500 ng/mL,最低定量限为20 ng/mL。准确度和精密度良好。血浆样本中依那普利拉的提取回收率大于85%,且无浓度相关性。经2次冻融以及冷冻14 d稳定良好。大鼠体内依那普利拉的主要药动学参数:AUC_0-t为（8015±297.7）ng/mL·h,C_max为（1 405±269.10）ng/mL,t_max为（2.45±0.19）h,t_1/2为（4.82±0.32）h,Clz/F为（2.18±0.10）L/kg·h,Vz/F为（12.63±1.31）L/kg。结论本方法专属性强、灵敏度高、准确性好。通过测定代谢产物依那普利拉经时血药浓度,可以考察依那普利的药动学特征。