目的:研究盐酸氨基乙酰丙酸搽剂在中重度痤疮患者面部患处的局部聚集情况,从而确定最佳搽剂浓度、给药后最佳起始光照时间和严格避光时间。方法:分为2个阶段进行研究,第1阶段24例中重度痤疮患者随机分为3组,分别给予3种浓度搽剂后照光,采集用药部位荧光图像进行分析,确定最佳搽剂浓度、给药后最佳起始光照时间。第2阶段8例中重度痤疮患者,按最佳搽剂浓度和最佳起始光照时间给药和照光,采集用药部位荧光图像进行分析,同时采集血浆及尿液并测定其中氨基乙酰丙酸(ALA)和原卟啉Ⅸ的浓度,确定给药后严格避光时间。结果:第1阶段结果显示药物在患处有较强的聚集选择性,3个浓度组荧光强度在4～8h达到或接近最大值,10%浓度组荧光强度在4～8h高于其他浓度组。第2阶段结果显示血浆和尿液中均未检测到ALA及原卟啉Ⅸ,药物洗净后24h受试者患处平均荧光强度约为洗净后0h平均荧光强度的43%,提示药物洗净后需严格避光超过24h。结论:最佳搽剂浓度为10%,最佳起始光照时间为4～8h,从减少患者治疗时间考虑起始光照时间可选为4h,严格避光时间持续至药物洗净后48h。