天麻素微孔渗透泵缓释片的制备及其药动学评价

来源 :中国医院药学杂志 | 被引量 : 0次 | 上传用户:wangzan1616
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目的:制备天麻素微孔渗透泵缓释片,并探究其在家兔体内的药动学特性.方法:采用湿法制粒压片法制备片芯,以包衣增重、醋酸纤维素用量、聚乙二醇400(PEG400)用量为考察因素,采用Box-Behnken响应面分析法优选包衣处方,通过薄膜包衣法制备天麻素微孔渗透泵缓释片,考察其释放度;分别单剂量给予家兔缓释片和市售普通片,评价其体内药动学行为.结果:以天麻素、羟丙基甲基纤维素(HPMC)、聚乙烯吡咯烷酮K30(PVPK30)、氯化钠(NaCl)和α-乳糖等量递增法混匀,制得片重为200 mg的含药片芯;最优包衣处方为包衣增重2%、醋酸纤维素用量5%、PEG 400用量6.5%.体外释药试验表明,与参比制剂相比,天麻素微孔渗透泵缓释片12 h内缓慢释药.家兔单剂量给予缓释片和市售普通片后,二者在家兔体内的t1/2分别为4.971 h和1.793 h,AUC0-∞分别为9.405 μg·mL-1·h-1和3.253μg·mL-1·h-1.结论:所制备的天麻素微孔渗透泵缓释片具有较好的缓释效果,可以作为天麻素新剂型研究的参考.
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