【摘 要】
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目的:通过改造双炔失碳酯的化学结构,获得活性更高、副作用更小的避孕药。方法:以双酮为原料,结合双烯孕腈的药物结构特点对双炔失碳酯进行化学结构改造。结果:合成了6个新型
【机 构】
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复旦大学药学院,上海市计划生育科学研究所药物发展室
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目的:通过改造双炔失碳酯的化学结构,获得活性更高、副作用更小的避孕药。方法:以双酮为原料,结合双烯孕腈的药物结构特点对双炔失碳酯进行化学结构改造。结果:合成了6个新型A环失碳甾体化合物,其体外生物试验结果显示,其中2个化合物的体外生物活性高于双炔失碳酯。结论:双炔失碳酯的分子结构经改造后仍具优良的体外生物活性,提示这一类别的化合物结构与生物活性有构效关系,值得进一步研究。
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