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磷脂酶C-γ(PLC-γ)被激活后，通过两种不同的活化机制催化水解PIP2，产生IP3和DAG。IP3和DAG分别介导钙离子从钙泵中释放以及激活蛋白激酶C，从而形成一个关键的跨膜转导信号组分。现已知道，PLC-γ在细胞周期、细胞转化、生长和发育、细胞凋亡以及调控细胞肌动蛋白骨架等生命活动过程中起着重要的调节作用。另外，PLC-γ与其他转导信号，如PKC、Ras、Ca^2+等存在cross-talk关系。