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非小细胞肺癌（NSCLC）的发病率和病死率高，治疗效果欠佳，5a生存率低于5％。吉非替尼是一种合成的选择性表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂，通过与三磷酸腺苷竞争性结合抑制EGFR自磷酸化作用并阻断下游信号，使肿瘤细胞发生凋亡。自2002年上市以来，其治疗NSCLC的疗效已受到广泛关注。现就吉非替尼的结构特点及其分子作用机制、体内外抗肿瘤作用和临床应用进展综述如下。