长效磺胺及其合成方法简介

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1945年以后,Dyke,Tuey,Bevan等相继报导在磺胺药物的N′-取代基上导入甲氧基能降低其排泄速度。在动物試驗中証实2-磺胺-4,6-二甲氧基嘧啶(1)能維持持久的血液浓度,但由于其吸收及溶解情况不良,在制菌效果上不如磺胺嘧啶,未能在临床上获得广泛的应用。1957年3-磺胺-6-甲氧基噠嗪(2)(即 After 1945, Dyke, Tuey, Bevan and others reported successively that the introduction of methoxy group on the N’-substituent of sulfa drugs can reduce its excretion rate. In animal experiments confirmed that 2-sulfanilic-4,6-dimethoxypyrimidine (1) to maintain long-lasting blood concentration, but because of its poor absorption and dissolution, the effect is not as good as the sulfadiazine in the bacteriostatic, failed to Clinically obtained a wide range of applications. 1957 3-sulfonamido-6-methoxypyridazine (2) (ie
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