【摘 要】
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根据生物电子等排原理,以2,3,4-三氟苯甲酸为原料,经硝化、还原、氧化和亲核取代反应制得中间体2-（2,3,4-三氟-5-硝基苯）-1,3-二氧戊环（4）;4分别经7步反应合成了12个新型的苯并噁
【机 构】
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西南交通大学生命科学与工程学院,中国科学院上海药物研究所
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根据生物电子等排原理,以2,3,4-三氟苯甲酸为原料,经硝化、还原、氧化和亲核取代反应制得中间体2-（2,3,4-三氟-5-硝基苯）-1,3-二氧戊环（4）;4分别经7步反应合成了12个新型的苯并噁唑酮或苯并咪唑酮螺嘧啶三酮类化合物（12a12f,19a19f）,其结构经1H NMR,13C NMR和ESI-MS表征。采用CLSI标准研究了12和19对甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌（A）、甲氧西林耐药表皮葡萄球菌（B）、青霉素耐药肺炎链球菌（C）和化脓性链球菌（D）的体外抗菌活性。结果表明:12的抗菌活性优于19,其中12a的抗菌活性最好,对AD的MIC值分别为816μg·m L-1。
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