目的:进一步研究半边旗的抗肿瘤活性成分.方法:运用反复硅胶柱层析的方法对半边旗中的化学成分进行分离纯化,以LC-MS及各种有机波谱法鉴定化学单体结构;并通过MTT法对分离鉴定的单体化合物及其苷元进行抗肿瘤活性研究.结果:从中分离鉴定1个二萜苷类化合物,为11β-hydroxy-15-oxo-ent-kaur-16-en-19-oic acid 19-β-D-glucoside(Ⅰ);化合物Ⅰ及其苷元5F均可抑制两种肿瘤细胞A549和CNE-2Z的生长,且它们对两种肿瘤细胞的抑制作用呈一定剂量依赖关系和时间依赖关系,化合物5F的活性强于化合物Ⅰ.结论:α,β不饱和环戊酮结构是其活性部位,5F中19位碳上的羧基与糖连接形成酯苷,成为化合物Ⅰ后,其抗肿瘤活性大大降低.