【摘 要】
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以吡啶-2,3-二羧酸为原料,经过双酯化、酯羰基还原、醇羟基氯代,与对甲苯磺酰胺环合、吡啶环氢化,用D-酒石酸拆分和脱保护七步反应合成氟喹诺酮类抗菌药盐酸莫西沙星的关键中
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以吡啶-2,3-二羧酸为原料,经过双酯化、酯羰基还原、醇羟基氯代,与对甲苯磺酰胺环合、吡啶环氢化,用D-酒石酸拆分和脱保护七步反应合成氟喹诺酮类抗菌药盐酸莫西沙星的关键中间体(S,S)-2,8-二氮杂双环[4.3.0]壬烷,总收率32%,光学纯度99.7%。
Pyridine-2,3-dicarboxylic acid as raw material, after double esterification, ester carbonyl reduction, alcohol hydroxyl chlorination, and p-toluenesulfonamide cyclization, pyridine ring hydrogenation, with D-tartaric acid resolution and deprotection seven steps The key intermediate (S, S) -2,8-diazabicyclo [4.3.0] nonane was synthesized by the reaction of fluoroquinolone antibacterial agent mofoxacin hydrochloride with the total yield of 32% and the optical purity of 99.7%.
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