99Tcm-(HYNIC-[Lys3]-BBS)(tricine)(TPPTS)的制备及对胰腺癌荷瘤鼠显像研究

来源 :中华核医学与分子影像杂志 | 被引量 : 0次 | 上传用户:tim826
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目的 制备99Tcm-(联肼尼克酰胺-蛙皮素类似肽)(N-三羟甲基甘氨酸)(三苯基膦三间磺酸钠盐)[(HYNIC-[Lys3]-BBS)(tricine)(TPPTS)]三重配位化合物,评价其在正常小鼠及胰腺癌荷瘤裸小鼠的生物分布.方法 双功能螯合剂HYNIC与[Lys3]-BBS偶联(pH值9.0),以SnCl2为还原剂,tricine和TPPTS为协同配体,进行99Tcm标记,合成三重配位化合物99Tcm-(HYNIC-[Lys3]-BBS)(tricine)(TPPTS).用Sep-Pak C18 cartridge和HPLC对其纯化和分析,测定其标记率和放化纯,研究其在人血清中的稳定性,并进行正常小鼠体内的生物分布研究以及胰腺癌荷瘤裸小鼠活体显像.结果 99Tcm-(HYNIC-[Lys3]-BBS)(tricine)(TPPTS)标记率为(90±2)%,放化纯>95%,在人血清中放置4 h其放化纯仍大于85%.正常小鼠体内分布结果 表明,99Tcm-(HYNIC-[Lys3]-BBS)(tricine)(TPPTS)血液清除迅速,2 h血液中放射性为(0.07±0.01)%ID/g,主要经肾排泄,肝、胃肠道摄取较少,2 h时肝放射性为(0.27±0.03)%ID/g,胃为(0.06±0.03)%ID/g,肠为(0.04±0.00)%ID/g.胰腺癌荷瘤裸小鼠γ显像可见肿瘤部位有放射性浓聚影,2 h后肿瘤与对侧正常肌肉的T/NT比值最高达3.71±0.57.结论 99Tcm-(HYNIC-[Lys3]-BBS)(tricine)(TPPTS)三重配位化合物制备成功,所用标记方法 可行,标记物稳定性较好,标记率和放化纯较高,生物分布特性良好,有望用于胰腺癌的显像研究。

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