【摘 要】
：
目的:建立快速灵敏的LC-MS/MS分析方法同时测定大鼠血浆及脑组织中马钱子碱及芍药苷的含量,比较芍药苷与正常剂量及毒性剂量下马钱子碱配伍经皮给药前后大鼠体内药物动力学行为及脑组织分布情况.方法:以苦参碱为内标,流动相为乙腈-水(含10mmol/L乙酸铵+0.04％甲酸),梯度洗脱,对待测物进行分离.将大鼠随机分为6组,马钱子碱正常剂量组(18mg/kg)、芍药苷-1组(180mg/kg)、马钱子碱正常剂量-180mg/kg芍药苷配伍组、马钱子碱毒性剂量组(45mg/kg)、芍药苷-2组(450mg/kg
【机 构】
：
江西中医药大学高等研究院,南昌330004;江西中医药大学药学院,南昌330004;江西中医药大学现代中药制剂教育部重点实验室,南昌330004
论文部分内容阅读
目的:建立快速灵敏的LC-MS/MS分析方法同时测定大鼠血浆及脑组织中马钱子碱及芍药苷的含量,比较芍药苷与正常剂量及毒性剂量下马钱子碱配伍经皮给药前后大鼠体内药物动力学行为及脑组织分布情况.方法:以苦参碱为内标,流动相为乙腈-水(含10mmol/L乙酸铵+0.04％甲酸),梯度洗脱,对待测物进行分离.将大鼠随机分为6组,马钱子碱正常剂量组(18mg/kg)、芍药苷-1组(180mg/kg)、马钱子碱正常剂量-180mg/kg芍药苷配伍组、马钱子碱毒性剂量组(45mg/kg)、芍药苷-2组(450mg/kg)、马钱子碱毒性剂量-450mg/kg芍药苷配伍组,给药后分别于眼眶后静脉丛取血测定血药浓度及于2、6、12、24h处死大鼠,迅速分离大鼠脑组织,测定组织浓度.结果:与马钱子碱毒性剂量组比较,马钱子碱毒性剂量-450mg/kg芍药苷配伍组中马钱子碱的AUC(0-t)、AUC(0-∞)、Cmax均显著减小(P＜0.01,P＜0.05),分别下降了45.79％、48.40％、49.70％,马钱子碱的t1/2z及MRT均有所延长;配伍组中芍药苷的AUC(0-t)、AUC(0-∞)、Cmax均显著增大(P＜0.05,P＜0.01),分别增加了64.66％、67.78％、85.96％.与马钱子碱正常剂量组比较,马钱子碱正常剂量组-180mg/kg芍药苷配伍组中马钱子碱的Cmax、AUC(0-t)及AUC(0-∞)均有所减少,t1/2z和MRT均有所延长,但无显著性差异;配伍组中芍药苷Cmax显著增加(P＜0.01),AUC(0-t)及AUC(0-∞)较配伍前分别增大了60.32％及49.61％,表明配伍极大地促进了芍药苷的经皮吸收.除24h外,配伍后马钱子碱脑部含量均有所下降,芍药苷脑组织浓度均有所上升.结论:芍药苷与正常剂量及毒性剂量下马钱子碱配伍,可抑制马钱子碱的经皮吸收,同时促进芍药苷的经皮渗透,具有一定的“增效减毒”效应,但具体的吸收机制还有待进一步深入研究.
其他文献
血小板生理病理性变化是造成心血管疾病主要因素之一,抗血小板的相关研究已经成为当前研究心血管疾病的热点.在血小板活化、聚集等过程中,与血栓和炎症反应息息相关,而且其调控机制复杂、药物的作用靶点繁多.临床上,中药的抗血小板作用显著,以及近年中药干预血小板活化与聚集的基础研究也取得了一定成果.文章中主要整理了血小板活化、聚集时常见的调控机制和传统的中药在以血小板为靶点时治疗心血管疾病的研究成果,其中主要为MAPK、PI3K、SFK等机制调控,调节血小板中药以川芎、人参、丹参等研究居多.
基于中医“肾脑相关”理论,补肾方药对中枢神经系统炎性变性疾病具有一定的治疗作用.近年来大量相关报道显示,补肾方药在对常见的中枢神经系统炎性变性疾病如阿尔茨海默病、帕金森病及多发性硬化的治疗中,以其毒小效长和标本兼治的独特优势,引起了广泛的关注.文章主要从复方、中药及其有效成分方面,梳理近年来补肾方药对这3种疾病的防治研究进展,为进一步开展系统而深入的实验研究,寻求潜在治疗靶点,为临床治疗提供实验依据.
《灵枢》九针是中医典籍中唯一一套论述系统而且形制相对完备的外治工具.自《灵枢》成书以降,历代医籍凡涉及针具的文论多直引其条文,因此《灵枢》原文是目前研究九针形制比较权威的材料.初步分析《灵枢》论述九针的原文发现:九针的形制思路来源广泛,包括更加古老的针具、兵器、农作物,以及毫毛和蚊喙等生物器官.九针的立制,大应天地四方,近合人体结构,既在宏观上符合中医天人相应的大理法,又在细节上与人体的具体部位结构以及相关疾病存在着对应关系.这种对应关系说明了九针的形制创立,是来自于临床病治,并且是在确切的人体结构知识指
旴江医家在中医妇产科方面取得了重要的学术成就,特别是在调冲理论方法上各具特色.文章通过对旴江妇科古籍及文献的研究整理,将旴江医家对于冲脉的认识与调理从“风冷、风热伤冲”、“调胃气以调冲”、“调肝、脾肾、畅情志而调冲”等方面加以归纳分析,并总结分析现代旴江名医梁瑞宁教授的调冲学术思想,以期为现代临床妇科疾病提供新的诊治思路与手段.
文章利用中医训诂学的方法并结合各家注解分析《伤寒论》中出现的42处“时”字,归纳其共有体现症状频次、疾病变化过程、古代计时单位、某个时刻状态、症状定时发生及探查6类含义,其对研究张仲景临床用药、临证观察及时间医学等理论都有指导意义,并说明学习中医学古籍要在训诂阐释基础上更重视语义和医学理论的说明.
中国古代哲学认为天地万物皆源于气,气是生成万物的本源,是天地万物存在的依据,也是天地万物统一的基础.人作为万物之一秉承天地之气而生,顺应四时之法而成,所以人体的生理、病理与天地之气机运转一一相应,草木虫鱼之形候性味与天地之气机运转一一相符.故而人应天地四时不足而生病者,可以借草木之寒温、气感之相宜者以疗之.干支历法是根据天象和气候变化的自然规律制订出的时间长度和顺序以及它们之间关系的法则,它所使用的干支象形符号也是取材于动植物在特定时间的节律和周期性变化,具有阐述当下时空人与事物状态的特殊功能,是象数理一
发生学方法是反映和揭示自然界、人类社会和人类思维形式发展和演化的历史阶段、形态和规律的方法.三焦理论是中医理论体系的重要组成部分,自《黄帝内经》成书至今的两千多年来,有关三焦有形无形、解剖学实质等问题一直是讨论的焦点.根据历代医家对于三焦内涵、解剖学实质等观点的不同见解,文章从三焦的发生学角度出发探析其解剖学基础、文化渊源、功能演变等,以推知三焦是在“三才”思维模式指导下,基于对人体有形的脏腑器官结构的认识逐渐演化出来的整体功能单位,其功能的发生均离不开水火之通道,以通行元气、总司全身气机气化及主导一身水
目的:利用中药化学专业数据库与TCMSP分析平台,运用计算机辅助药物设计技术对转化生长因子-β1 (TGF-β1)蛋白进行虚拟筛选,寻找潜在的中药小分子抑制剂.方法:通过Discovery Studio 2.5(DS)软件进行药效团模型的构建,应用Hypogen算法预测出潜在活性位点,并分别使用Ramanchandran Plot和Profile-3D评估模型,利用优化的模型进行对实验中药小分子库进行虚拟筛选,最后对筛选出的中药进行ADMET性质预测和分子动力学模拟.结果:应用Hypogen算法成功预测出
过敏性鼻炎-哮喘综合征(CARAS)是呼吸系统常见的过敏性疾病,其发病率高、涉及人群广且易反复发作的特点,使得有效防治CARAS的诊疗方案备受学界重视.文章从临床出发,提出外风引动内邪是CARAS发作的始动环节,伏邪干肺、枢机不利乃其核心病机,蠲邪顾本、调枢和肺为其基本治疗法则,临床当采用“辨体-辨病-辨证”诊疗模式,重视肺系整体与呼吸枢机,将和调枢机、脱敏调体贯穿治疗始终,肺鼻同治,表里同调,枢机得利,则气机得畅、寒热得平、脏腑得安、咳喘得息、肺窍通利矣.
目的:观察升陷汤对博来霉素诱导的肺纤维化模型大鼠肺功能及肺组织、血清肺表面活性物质相关蛋白D (SP-D)表达的影响.方法:SPF级雄性SD大鼠60只,随机分为正常组,模型组,升陷汤高、中、低剂量组及吡非尼酮组,每组10只.除正常组外,其余大鼠采用气管内注射博莱霉素建立肺纤维化模型,造模后第8天起,高、中、低剂量组分别以10.4、5.2、2.6g/kg升陷汤灌胃,吡非尼酮组予0.12g/kg吡非尼酮混悬液灌胃,连续28d后,用动物肺功能仪检测肺活量(FVC)、1秒用力呼气容积(FEV1)、1秒钟用力呼气量