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氮杂环骨架存在于Isoretronecanol、Horsfiline、Immunosuppressant等活性分子中。该类衍生物具有多样的药理活性,可用作醛糖还原酶抑制剂、AMPA受体拮抗剂、γ-分泌酶抑制剂。国内外课题组通过双环化反应合成了种类繁多的氮杂环化合物。文章从单组分双环化、两组分双环化和多组分双环化三个方面论述双环化反应在合成稠合氮杂环化合物中的应用,将对该类衍生物的合成创新提供借鉴。