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目的:比较莲心碱的固体分散体与包合物的体外溶出度及其在大鼠体内的生物利用度。方法:分别制备莲心碱PVP(聚乙烯吡咯烷酮)-K30固体分散体和莲心碱羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)包合物,按《中国药典》桨法考察莲心碱原料药、固体分散体与包合物在0、10、20、30、40、50 min的体外溶出度。取12只SD大鼠随机均分为3组,分别ig给予莲心碱固体分散体、包合物、原料药混悬液(莲心碱的给药量均为8 mg/只);采用高效液相色谱法测定给药前与给药后5 min和0.25、0.5、1、1.5、2、3、4、6、8、10、24 h的血药浓度,用DAS 2.0软件计算药动学参数。对3种莲心碱样品的累积溶出度及药动学参数进行比较。结果:在45 min时莲心碱固体分散体、包合物与原料药的累积溶出度分别为88.02%、73.06%、18.60%。莲心碱固体分散体、包合物与原料药在大鼠体内的药动学参数分别为t1/2a(0.230±0.060)、(0.293±0.091)、(0.365±0.092)h,cmax(28.750±0.832)、(26.330±0.582)、(22.772±1.691)μg/ml,tmax(0.433±0.067)、(0.590±0.108)、(1.361±0.133)h,AUC0-24 h(606.701±34.512)、(489.800±29.181)、(343.900±16.311)μg·ml/h。三者给药后药动学特征均符合二室模型;固体分散体的cmax和AUC0-24 h均高于包合物(P<0.05)。结论:与原料药比较,将莲心碱制成固体分散体与包合物后均能提高其累积溶出度和大鼠体内的生物利用度;且固体分散体在大鼠体内的吸收速度更快,优于包合物。