目的探讨低剂量白桦脂酸对K562/A02细胞对阿霉素敏感性的影响及其相关机制。方法单用阿霉素和低剂量白桦脂酸联用阿霉素处理K562/A02细胞,分别采用MTT法和流式细胞术检测低浓度白桦脂酸对阿霉素诱导的K562/A02细胞增殖、凋亡及胞内p H值的影响;通过real-time PCR和Western Blot分别检测低浓度白桦脂酸对阿霉素诱导的K562/A02细胞NHE1及MDR1 m RNA及蛋白表达的影响。结果低浓度的白桦脂酸可以显著提高阿霉素诱导的K562/A02细胞的增殖抑制效应(P<0.05),使其凋亡显著增强(P<0.05)。低浓度白桦脂酸联合阿霉素作用K562/A02细胞后,胞内p H值降低(P<0.05),同时NHE1和MDR1 m RNA的表达减少(P<0.05),NHE1和P-gp蛋白表达下降(P<0.05)。给予NHE1抑制剂Amiloride处理K562/A02细胞后,再用白桦脂酸联合阿霉素处理,P-gp的表达与单用Amiloride处理K562/A02细胞相比无明显变化,而BA处理组、Amiloride处理组、BA联合Amiloride处理组的NHE1和P-gp的表达均较对照组显著下降(P<0.05)。结论低浓度白桦脂酸可以增强K562/A02细胞株对阿霉素的敏感性,这可能与其降低NHE1表达,进而减少P-gp的表达,改变细胞内p H值有关。