【摘 要】
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目的对丹参酮ⅡA进行结构修饰,以期得到放射增敏效果较好的衍生物。方法通过曼尼希反应在丹参酮ⅡA的16位引入不同的小分子胺,通过EI-MS、1HNMR确证化合物结构,通过噻唑蓝(MT
【机 构】
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北京协和医学院、中国医学科学院放射医学研究所
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目的对丹参酮ⅡA进行结构修饰,以期得到放射增敏效果较好的衍生物。方法通过曼尼希反应在丹参酮ⅡA的16位引入不同的小分子胺,通过EI-MS、1HNMR确证化合物结构,通过噻唑蓝(MTT)法测定其对Hela细胞的半数抑制浓度(IC50)及20%抑制浓度(IC20)值,初步评价几种衍生物的放射增敏活性。结果得到丹参酮的5个化合物,其中4个未见文献报道。其中3个进行了放射增敏活性测定,发现在16位引入芳香环的衍生物C5放射增敏效果增强。结论在16位引入芳香环可能是提高药物放射增敏活性的一种方式。
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