【摘 要】
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依曲韦林(etravirine,1),化学名为4-[[6-氨基-5-溴-2-[(4-氰基苯基)氨基]嘧啶-4-基]-氧基]-3,5-二甲基苄腈,是强生公司下属Tibotec公司开发的新一代非核苷类逆转录酶抑制剂(N
【机 构】
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武汉工程大学化工与制药学院,绿色化工过程教育部重点实验室,湖北武汉430073武汉工程大学化学与环境工程学院,湖北武汉,430073;
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依曲韦林(etravirine,1),化学名为4-[[6-氨基-5-溴-2-[(4-氰基苯基)氨基]嘧啶-4-基]-氧基]-3,5-二甲基苄腈,是强生公司下属Tibotec公司开发的新一代非核苷类逆转录酶抑制剂(NNRTIs),2008年1月经美国FDA批准上市,成为高效抗逆转录病毒治疗(HAART)药物的重要组分之一.1对HIV-1野生株和耐药株均具有良好的抑制作用[1,2],特别是在抑制对依法韦仑、奈韦拉平和德拉韦定等药物耐药的变异株方面表现优异,被认为是NNRTIs的里程碑式药物,为降低艾滋病的发病率和死亡率作出了显著的贡献[3,4].药物化学家在新的NNRTIs研究与开发中也常将其作为参考药物[5,6].
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