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人类免疫缺陷病毒（HIV）目前已被确认的有HIV-1和HIV-2两种亚型，其中前者是引起全球艾滋病蔓延的主要病原体，其侵入免疫细胞的机制：借助表面糖蛋白gp120与CD4分子的非特异性结合吸附在靶细胞表面，特异性结合并导致病毒跨膜蛋白gp41构象发生改变，完成病毒包膜与细胞膜的融合进入细胞。但目前HIV-1对常用感染的药物多不同程度产生了抗药性。近年来，以封闭gp120和CD5的结合位点，阻断CD4受体与gp120的接触为靶点，研制出一系列新型HIV-1抑制剂，现将其研究进展综述如下。