【摘 要】
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本文设计和改良了一种化学酶法合成盐酸甲氧那明的新工艺,以氧化还原酶作为催化剂,将2-甲氧基苯丙酮还原为2-甲氧基苯基异丙醇,利用对甲苯磺酰氯、三乙胺和甲胺通过羟氨基化
【机 构】
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长兴制药股份有限公司,郑州大学化学与分子工程学院
【基金项目】
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“南太湖精英计划”创新团队项目(20170920CX)
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本文设计和改良了一种化学酶法合成盐酸甲氧那明的新工艺,以氧化还原酶作为催化剂,将2-甲氧基苯丙酮还原为2-甲氧基苯基异丙醇,利用对甲苯磺酰氯、三乙胺和甲胺通过羟氨基化制备甲氧那明。考察了酶催化工艺中最佳辅酶用量、底物浓度、投酶(菌体)量、反应温度和反应pH。考察了化学合成中原料摩尔投料比对反应收率、产物纯度的影响。结果表明,在2-甲氧基苯基异丙醇的酶催化制备中辅酶NAD的最佳投加量为0.2g/L,菌泥的最优添加量为30g/L,2-甲氧基苯丙酮的最佳浓度为80g/L,反应最适宜温度为37.0℃,反应最适宜p
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