恩诺沙星对2种鲟细胞色素P450活性影响的比较研究

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将恩诺沙星按照0、20、40、60、80、100 mg/kg浓度,对小体鲟及史氏鲟口服给药5天,停药2天后对其肝脏组织中微粒体蛋白浓度及细胞色素P450 (cytochrome P450,CYP P450)酶活性进行测定.试验结果表明:2种鲟体内均含有一定量的P450酶,且史氏鲟体内微粒体蛋白浓度5.029 mg/g肝重及P450酶活性0.102 nmol/(mg·min)均高于小体鲟相应的4.833 mg/g肝重和0.088 nmol/(mg·min).而恩诺沙星对史氏鲟及小体鲟体内的细胞色素P450酶活性均有一定抑制作用,随着给药浓度从0mg/kg到100 mg/kg的增加,2种鲟体内的酶活性均逐渐降低,且史氏鲟体内P450酶活性降低幅度明显大于小体鲟,至100 mg/kg给药组,两者差值仅为0.003 nmol/(mg· min).对于探讨恩诺沙星在2种鲟体内的药物代谢及其与细胞色素P450酶之间相互作用的机制提供一定的理论依据.
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