醛皮质酮的甾体对抗物Ⅰ

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以往介绍的许多甾体螺旋内酯[J.Am.chem.soc.79.4808(1957),J.org.chem.24.743(1959)],在采用肠胃外的给药方式时,其抗醛皮质酮的效能往往比口服时强,为了进一步寻找有效的口服抗醛皮质酮的药物,乃在以往的工作基础上,从(Ia)或(Ib)出发,按下述路綫合成了一系列衍生物: Many previously described steroidal spirolactones [J. Am. Chem. Soc. 79.4808 (1957), J.org. Chem. 24.743 (1959)], when used parenterally, Is often more potent than oral administration. In order to find out more effective oral anti-aldosterone drugs, based on the previous work, starting from (Ia) or (Ib), a series of derivatives were synthesized according to the following route:
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