辣椒碱类似物的合成、结构及抗肿瘤活性

来源 :高等学校化学学报 | 被引量 : 0次 | 上传用户：hstiantian

【摘要】

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以自制或试剂级羧酸、酰氯为原料,通过酰氯化、胺基化反应,设计合成了15个含香兰素胺的酰胺结构的辣椒碱类似物.其结构经IR,MS,1HNMR表征,并用X射线单晶衍射测定了化合物W5和

【作者】

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汪文龙黄燕兰胡惟孝单尚

【机构】

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浙江工业大学化学工程与材料学院

【出处】

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高等学校化学学报

【发表日期】

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2010年12期

【关键词】

：

辣椒碱类似物香兰素胺抗肿瘤活性构效关系

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以自制或试剂级羧酸、酰氯为原料,通过酰氯化、胺基化反应,设计合成了15个含香兰素胺的酰胺结构的辣椒碱类似物.其结构经IR,MS,1HNMR表征,并用X射线单晶衍射测定了化合物W5和W11的晶体结构.对所合成的化合物进行了体外抗肿瘤活性测试（MTT法）,结果表明,该类化合物具有一定程度的抗肿瘤活性.化合物W1在100μg/mL时,对人宫颈癌细胞（HELA）、人肝癌细胞（SMMC-7721）、人口腔表皮癌细胞（KB）和人卵巢癌细胞（HO-8901）的抑制率均达到90%以上.当化合物W13浓度为100μg/mL

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