人类免疫缺陷病毒(HIV)即艾滋病(AIDS,获得性免疫缺陷综合征)病毒,是造成人类免疫系统缺陷的一种病毒,主要通过性传播、血液传播、母婴传播三条途径进行传播。目前全球约有3690万HIV携带者,且每年新增约150万感染病例,超百万患者因此丧命。尽管高效抗反转录病毒疗法对治疗HIV患者不可或缺,但是随着耐药病毒株的不断涌现,其疗效不断下降。因此,研发新型抗HIV药物势在必行。喹诺酮具有广谱生物活性,其中整合酶抑制剂埃替格韦(Elvitegravir)已被批准用于HIV患者的治疗,故对喹诺酮进行适当的修饰可能能够获得活性更高的抗HIV候选物。近年来,药物化学家有针对性的设计、合成并评价了多个系列喹诺酮衍生物的抗HIV活性,发现了若干有苗头的化合物。本文将重点介绍该领域的最新研究进展,并归纳这类化合物的构-效关系,以启迪药物化学家更合理的设计此类化合物。