【摘 要】
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为获得具有优异抗血小板凝集活性的新化合物，以丁苯酞、川芎嗪为起始原料，经硝化、还原、桑德迈尔反应、酯化和醚化反应合成了9个川芎嗪与丁苯酞、花椒毒酚拼合衍生物。目标化合物结构经~1H-NMR、13C-NMR和HRMS确证。并采用Born比浊法初步测试了化合物对二磷酸腺苷（ADP）和花生四烯酸（AA）所诱导的血小板凝集的抑制活性，结果显示化合物2f(IC50=1.39 mmol·L-1)、2g(IC5
【机 构】
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贵州医科大学药学院贵州省化学合成药物研发利用工程技术研究中心
【基金项目】
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国家自然科学基金项目（32060627）资助； 贵州省科技支撑计划项目（黔科合支撑[2019]2785号）资助； 贵州省科技计划项目（黔科合基础[2020]1Y111号）资助； 贵州省卫生健康委科学技术基金项目（gzwjkj2020-1-206）资助；
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为获得具有优异抗血小板凝集活性的新化合物，以丁苯酞、川芎嗪为起始原料，经硝化、还原、桑德迈尔反应、酯化和醚化反应合成了9个川芎嗪与丁苯酞、花椒毒酚拼合衍生物。目标化合物结构经~1H-NMR、13C-NMR和HRMS确证。并采用Born比浊法初步测试了化合物对二磷酸腺苷（ADP）和花生四烯酸（AA）所诱导的血小板凝集的抑制活性，结果显示化合物2f(IC50=1.39 mmol·L-1)、2g(IC50=1.15 mmol·L-1)、2h(IC50=1.06 mmol·L-1)和2i(IC50=1.13 mmol·L-1)对ADP诱导的血小板凝集具有一定的抑制活性，优于先导化合物川芎嗪(IC50 =3.37 mmol·L-1)和丁苯酞(IC50 =1.67 mmol·L-1)。化合物2f(IC50=0.81 mmol·L-1)、2g(IC50=0.54 mmol·L-1)、2h(IC50=0.35 mmol·L-1)和2i(IC50 =0.99 mmol·L-1)对AA诱导的血小板凝集具有优良的抑制活性。可见，将川芎嗪与丁苯酞、花椒毒酚通过酯/酰胺键拼接可显著提高其抗血小板凝集活性。
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