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通过对专利与文献报道的溴夫定合成工艺路线进行分析,采用以2\'-脱氧尿苷为起始物料通过碘代、偶联、水解、脱羧溴代等4步反应和一步精制得到溴夫定的合成工艺路线,对各步反应和后处理条件进行系统优化,提高了收率,简化操作过程,使其更适合工业化生产,优化后的收率及产品纯度均高于已有文献报道.
溴夫定的合成路线改进
【摘 要】
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通过对专利与文献报道的溴夫定合成工艺路线进行分析,采用以2\'-脱氧尿苷为起始物料通过碘代、偶联、水解、脱羧溴代等4步反应和一步精制得到溴夫定的合成工艺路线,对各步反应和后处理条件进行系统优化,提高了收率,简化操作过程,使其更适合工业化生产,优化后的收率及产品纯度均高于已有文献报道.
【机 构】
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浙江医药股份有限公司新昌制药厂,绍兴312500;浙江昌海制药有限公司,绍兴312366
【出 处】
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中国药科大学学报
【发表日期】
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2022年1期
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急性冠脉综合征(ACS)是由于冠状动脉(冠脉)粥样硬化斑块的形成及其破裂、糜烂或出血引起凝血级联反应的激活以及血小板黏附、聚集,最终形成冠脉内血栓,冠脉狭窄或完全闭塞,导致急性心肌缺血的临床综合征[1].临床类型上包括急性ST段抬高型心肌梗死(STEMI)、急性非ST段抬高型心肌梗死(NSTEMI)及不稳定型心绞痛(UA).随着医学科学的发展,经皮冠脉介入治疗(PCI)已成为目前ACS最有效的治疗方式之一,且显著改善患者预后.抗凝联合抗血小板治疗在PCI围手术期起辅助作用,可最大程度地降低相关缺血并发症(
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