【摘 要】
：
蛋白降解靶向嵌合体(PROTAC)作为小分子药物研发领域的颠覆性技术,有望解决传统非靶标蛋白的药物设计问题,并克服由于靶标突变或过表达带来的耐药性问题.ARV-110和ARV-471是
【机 构】
：
国家药品监督管理局药品审评中心,北京,100022;国家应急防控药物工程技术研究中心 军事科学院军事医学研究院毒物药物研究所,北京,100850
论文部分内容阅读
蛋白降解靶向嵌合体(PROTAC)作为小分子药物研发领域的颠覆性技术,有望解决传统非靶标蛋白的药物设计问题,并克服由于靶标突变或过表达带来的耐药性问题.ARV-110和ARV-471是由美国ARVN制药公司开发,首批进入临床试验的PROTAC药物.其通过结合靶蛋白(雄激素受体和雌激素受体)同时结合泛素E3连接酶,诱导靶蛋白的泛素化降解,最终实现对转移性去势抵抗性前列腺癌和乳腺癌的治疗.在已完成的I期临床试验中,2种药物在所有剂量组均耐受性良好,未观察到2级以上不良反应.本文就PROTAC技术、ARV-110和ARV-471的基本信息、临床前研究及临床试验情况作简要概述.
其他文献
请下载后查看，本文暂不支持在线获取查看简介。
Please download to view, this article does not support online access to view profile.
如果有一种武器只对敌人有效,却不会伤害到自己,那简直就是野心家的梦想。如今这种“恶梦”就要实现了。耸人听闻的基因研究不久前,南非的一个委员会在调查报告中透露,当年在
静脉注射用免疫球蛋白(IVIG)是临床重要的血浆蛋白制品之一,广泛用于各类免疫球蛋白缺乏症、自身免疫性疾病的治疗.但由于该药品说明书的应用范围过于模糊,临床出现诸多不合
韩学中,身材乖巧和开了花似的笑脸,在双眼的导向下好似其余的五官也都成了条条细线而给他的稚气更平添了几分的靓丽。这些年他也可谓是历经世态,在他稚气的脸上又多了些许的
近年来,农业面源污染已逐渐成为河流、湖泊等水体富营养化的重要污染来源,防治农业面源污染成为改善水质、治理水体富营养化的当务之急。植被缓冲带作为农业面源污染进入受纳水体之前的最后一道屏障,越来越成为环境科学领域的研究热点。国内外关于植被缓冲带已有大量的研究与报道,而利用豆禾草本混播技术或通过改变土壤质地来提高植被缓冲带对径流污染物质拦截效果的研究甚少。基于此问题,本试验利用豆禾混播技术、引入生物炭改
小学是学生培养积极健康的心理状态和掌握正确的学习方法的重要时期,但学生在学习过程中往往会受到来自父母教师等多方面的压力,导致学生不能按照积极正常的思考方式来处理生
由于教育改革的快速发展,越来越多的教师认识到传统教学法的弊端,为了响应新课改背景下的教学观念,教师也对教学方式进行了创新改进.初中数学不同于其他学科,需要有很强的逻
碘是人体的必需微量元素之一，在机体中可合成甲状腺素，并通过甲状腺素完成对机体中各种器官系统的发育以及各种生理代谢功能的调节。 机体中含有大约10～15mg的碘可使甲状腺分