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叶酰多聚谷氨酸合成酶( folypolyglutamate synthetase,FPGS)作为甲氨蝶呤(methotrexate,MTX)类抗肿瘤药物细胞内代谢过程中的关键酶,催化形成活性形式的MTX多聚谷氨酸,其异常是MTX耐药的重要原因之一.近年来研究发现,FPGS表达及活性的降低可使细胞内MTX多聚谷氨酸浓度降低,从而导致MTX耐药.FPGS基因多态性在MTX耐药中也起着重要的作用,但其具体机制尚未完全明了.该文就FPGS酶活性及基因多态性与MTX药物敏感性的关系进行综述。