背景:5-氟尿嘧啶类药物存在毒性大、体内代谢时间短等临床问题。目的:制备海藻酸钠/层状双氢氧化物-5-氟尿嘧啶凝胶珠载药体系,考察其载药量、微观形貌、体外释放及对肝癌细胞的抑制效果。方法:设置层状双氢氧化物-5-氟尿嘧啶溶胶液与海藻酸钠溶液的体积比分别为3∶5,4∶5,5∶5,采用离子凝胶法制备海藻酸钠/层状双氢氧化物-5-氟尿嘧啶凝胶珠,检测其载药量。将海藻酸钠/层状双氢氧化物-5-氟尿嘧啶凝胶珠分别放置于pH=2.1,4.6,7.4的PBS中,定时检测5-氟尿嘧啶释放率。将肝癌SMMC-7 721细胞株分组培养,分别加入不同质量浓度(5,10,20,40 mg/L)的海藻酸钠、层状双氢氧/5-氟尿嘧啶凝胶珠、海藻酸钠/层状双氢氧化物-5-氟尿嘧啶凝胶珠混悬液,培养24 h后,检测细胞抑制率。结果与结论:(1)体积比3∶5,4∶5,5∶5载药体系的载药量分别为(3.09±0.08)%,(4.55±0.10)%,(5.47±0.14)%;(2)与pH=7.4条件比较,海藻酸钠/层状双氢氧化物-5-氟尿嘧啶凝胶珠在pH=2.1,4.6条件下释放5-氟尿嘧啶速度较快,并且随着5-氟尿嘧啶负载量的增加,5-氟尿嘧啶的释放速度逐渐增加;(3)不同质量浓度海藻酸钠对肝癌SMMC-7 721细胞株的抑制作用较小;随着质量浓度的增加,层状双氢氧/5-氟尿嘧啶凝胶珠、海藻酸钠/层状双氢氧化物-5-氟尿嘧啶凝胶珠对肝癌SMMC-7721细胞株的抑制作用逐渐增强,且海藻酸钠/层状双氢氧化物-5-氟尿嘧啶凝胶珠的抑制作用更强;(4)结果表明,海藻酸钠/层状双氢氧化物-5-氟尿嘧啶凝胶珠具备pH选择性缓释作用及较强的肿瘤抑制效果。