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目的介绍近年来Caco-2细胞模型在药物相互作用研究中的最新进展。方法收集整理近年来国内外相关文献资料，对 Caco-2细胞模型在药物相互作用中的应用进行了综述。结果与结论 Caco-2细胞模型适合于天然药物成分和中药复杂成分的相互作用研究，该模型在中药配伍增效减毒，中药炮制机理、中西联合用药以及药食相互作用等研究中发挥了重要作用。然而，如何将其系统有效地应用于中药口服药物吸收转运研究尚需关注。