【摘 要】
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目的制备大蒜素二烯丙基三硫醚(DATS)微乳(DATS-MEs),评价该微乳载药系统对肿瘤细胞增殖和迁移能力的影响。方法以HS15为乳化剂,PEG400为助乳化剂,DATS作为油相,水滴定法制备
【机 构】
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南京中医药大学附属中西医结合医院; 江苏省中医药研究院中药组分与微生态研究中心;
【基金项目】
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江苏省自然科学基金青年基金项目资助(BK20171097);江苏省中医药局科技项目(YB2017033);江苏省科教强卫医学重点人才项目(ZDRCA2016036)
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目的制备大蒜素二烯丙基三硫醚(DATS)微乳(DATS-MEs),评价该微乳载药系统对肿瘤细胞增殖和迁移能力的影响。方法以HS15为乳化剂,PEG400为助乳化剂,DATS作为油相,水滴定法制备DATS水包油微乳;采用四甲基偶氮唑蓝(MTT)法,评价DATS-MEs对小鼠Lewis肺癌(LLC)细胞及小鼠黑色素瘤B16BL6细胞体外增殖的影响;采用划痕实验评价DATS-MEs对LLC细胞及B16BL6细胞体外水平移行能力的影响。结果制备的DATS-MEs稳定,外观澄清透明,分散良好;粒径为(16.72±0.22)nm,多分散系数为0.03±0.01,Zeta电位为(-4.98±0.11)m V,DATS在微乳中的包封率为82.89%,载药量为6.28%,在水中的溶解度与裸药组相比增加了约2 367倍。10、30、50μmol/L的DATS-MEs与大蒜素裸药均能有效抑制LLC细胞和B16BL6细胞的增殖及迁移,并且具有剂量依赖性,其中DATS-MEs的药效强于DATS裸药。结论将DATS制成微乳,可提高其稳定性,可以有效解决DATS在水中溶解性差的问题,对LLC细胞及小鼠黑色素瘤B16BL6细胞具有较好的增殖抑制能力及迁移抑制能力,具有更好的抗肿瘤增殖及转移的潜力。
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