【摘 要】
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２′，４′－二氟－α－（１Ｈ－１，２，４－三唑－１－基）苯乙酮（１）是合成氟康唑的关键中间体。文献报道的合成方法是先将１Ｈ－１，２，４－三唑（３）与ＮａＨＣＯ３在甲苯中回流，然后滴加α－氯－２′，４′－二氟苯乙酮（２），于１１０°Ｃ反应４ｈ，收率仅８．７
2 ', 4'-difluoro-α- (1H-1,2
【机 构】
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第二军医大学药学院!上海200433,第二军医大学药学院!上海200433,第二军医大学药学院!上海200433,第二军医大学药学院!上海200433
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２′，４′－二氟－α－（１Ｈ－１，２，４－三唑－１－基）苯乙酮（１）是合成氟康唑的关键中间体。文献报道的合成方法是先将１Ｈ－１，２，４－三唑（３）与ＮａＨＣＯ３在甲苯中回流，然后滴加α－氯－２′，４′－二氟苯乙酮（２），于１１０°Ｃ反应４ｈ，收率仅８．７
2 ', 4'-difluoro-α- (1H-1,2,4-triazol-1-yl) acetophenone (1) is a key intermediate for the synthesis of fluconazole. The synthetic method reported in the literature is that 1H-1,2,4-triazole (3) and NaHCO 3 are first refluxed in toluene, then α-chloro-2 ', 4'-difluoroacetophenone (2) The reaction at 110 ° C 4h, the yield was only 8.7
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