血吸虫病化学治疗的研究 Ⅲ.双(对氨基苯氧基)硫间烷类化合物

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对二(β-羟乙基)氨基苯酚与相应的α,ω-二氯代硫间烷缩合,形成1,5-双[对二(β-羟乙基)氦基苯氧基]-3-硫间戊烷(Ha)及1,8-双[对二(β-羟乙基)氨基苯氧基]-3,6-二硫间辛烷(IIIa)。对苯亚甲氦基苯酚同样缩合并再水解后变为1,5-双(对氨基苯氧基)-3-硫间戊烷(IIb)及1,8-双(对氨基苯氧基)-3,6-二硫间辛烷(IIIb)。3-对硝基苯氧基丙硫醇分别与二碘甲烷及溴化乙烯缩合,并将产物还原后形成1,9-双(对氨基苯氧基)-4,6-二硫间壬烷(III-d)及1,10-双(对氨基苯氧基)-4,7-二硫间癸烷(IIIe),后者并又制成其N-甲烷磺酸钠衍生物(IIIf)。 The bis (beta-hydroxyethyl) aminophenol is condensed with the corresponding alpha, omega-dichlorosulfuric acid to form 1,5-bis [p- bis (p-hydroxyethyl) henylphenoxy] -thio-pentane (Ha) and 1,8-bis [p-bis (β-hydroxyethyl) aminophenoxy] -3,6-dithiooctane (IIIa). The p-toluylidene-hemophenol is also condensed and rehydrated to give 1,5-bis (p-aminophenoxy) -3-mercaptopentane (IIb) and 1,8-bis (p- aminophenoxy) -3,6-dithio-octane (IIIb). 3-p-nitrophenoxypropanethiol is condensed with methylene iodide and ethylene bromide respectively, and the product is reduced to form 1,9-bis (p-aminophenoxy) -4,6-dithio-nonane (III-d) and 1,10-bis (p-aminophenoxy) -4,7-dithiumensodecane (IIIe), which in turn are prepared as sodium N-methanesulfonate derivatives (IIIf) .
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