含1,3,4-噻二唑的5-氟尿嘧啶衍生物的合成及其抗肿瘤活性

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目的制备低毒、高抗瘤活性的N1-乙酰氨基-(5-烃影芳基-1,3,4-噻二唑-2-基)-5-氟尿嘧啶衍生物。方法以5-氟尿嘧啶为原料,在氢氧化钾的作用下与氯乙酸反应后,与合成的中间体2-氨基-5-取代-1,3,4-噻二唑反应制得目标物,并评价其抗肿瘤活性。结果和结论合成了7个未见文献报道的目标物3a-3g,并用1HNMR、HRMS、IR确认了结构;目标化合物3d、3f和3g有较好的抗肿瘤活性。
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