蛋白降解靶向嵌合体在小分子药物研发中的机遇与挑战

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蛋白降解靶向嵌合体(PROTAC)技术是一种通过泛素-蛋白酶体途径化学诱导靶蛋白降解的新兴策略.PROTAC是由靶蛋白配体和E3泛素连接酶配体通过适当的连接链连接而成的双功能分子,能够同时招募靶蛋白和E3泛素连接酶,从而诱导靶蛋白泛素化降解,具有广泛的应用前景和发展空间.主要简述小分子PROTAC的降解机制、发展历程,以及在药物研发中面临的机遇与挑战.
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