【摘 要】
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成纤维细胞生长因子受体(fibroblast growth factor receptors,FGFRs)为受体酪氨酸激酶(receptor tyrosine kinases,RTKs)超家族的一员。成纤维细胞生长因子(fibroblast grow
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成纤维细胞生长因子受体(fibroblast growth factor receptors,FGFRs)为受体酪氨酸激酶(receptor tyrosine kinases,RTKs)超家族的一员。成纤维细胞生长因子(fibroblast growth factors,FGFs)能与FGFRs高亲和力结合,参与许多生物学过程,如调节器官发育,新生血管生成,细胞增殖、迁移、抗凋亡等。FGFR基因的激活突变和扩增,导致FGFR蛋白的扩增,与许多恶性肿瘤的发生、发展有着密不可分的联系。近年来,报道了多种化学骨架的小分子FGFR抑制剂,其中大部分已应用到临床抗癌研究中。本文综述了目前处于临床研究阶段的第二代选择性FGFR小分子抑制剂,并关注其与FGFR蛋白的作用关系,以期为FGFR小分子抑制剂的设计提供一些参考。
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