酰氨基硫脲及其相关杂环衍生物的研究(Ⅹ)——1-(4′-吡啶甲酰基)-4-芳酰胺基硫脲类化合物环化反应的研究

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本文研究1-(4′-吡啶甲酰基)-4-芳酰胺基硫脲(Ⅰ)在碱催化条件下的环化反应。结果表明,当(Ⅰ)芳环连接吸电子基如硝基、卤素或推电子取代基如甲基和甲氧基等时,均环化为3-(4′-吡啶基)-4-芳酰基-1,2,4-三唑啉-5-硫酮(Ⅱ),通过质谱裂解碎片分析确定其结构,并初步评价部分化合物对结核菌的抑制作用。 In this paper, the cyclization reaction of 1- (4’-picolinoyl) -4-aroylamino thiourea (Ⅰ) under base catalysis was studied. The results showed that when the aromatic ring of (I) is linked to an electron-withdrawing group such as a nitro group, a halogen or an electron-donating substituent such as methyl group and methoxy group, it is cyclized to 3- (4’-pyridyl) Acyl-1,2,4-triazoline-5-thione (Ⅱ). The structures of the compounds were confirmed by MS analysis. The inhibitory effects of some compounds on TB were preliminarily evaluated.
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