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目的寻找高效低毒的秋水仙碱抗肿瘤衍生物。方法秋水仙碱首先被转化为硫代秋水仙碱，然后硫代秋水仙碱通过水解得到7-（N-脱乙酰基硫代秋水仙碱），最后经胺的酰化得到目标化合物。用^1H NMR，IR，MS和HR-MS确证了这些衍生物的结构，MTT法评价了目标衍生物的细胞毒性；用对小鼠肝癌H22和宫颈癌U14的抑制率评价了衍生物的体内抗肿瘤活性。结果合成了12个硫代秋水仙碱新衍生物。结论尽管一些硫代秋水仙碱衍生物的体外细胞毒性强于秋水仙碱，然而小鼠体内抑瘤活性却较低。