【摘 要】
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非那甾胺是一种底物竞争型 5 α-还原酶抑制剂 ,用于良性前列腺增生的临床治疗 .本文提出了一种新的合成方法 ,以孕烯醇酮为原料经 10步反应制得了非那甾胺 ,即季铵化、甲氧
【机 构】
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天津大学药物科学与技术学院,天津大学药物科学与技术学院,天津大学药物科学与技术学院,天津大学药物科学与技术学院 天津300072,天津300072,天津300072,天津300072
【出 处】
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Transactions of Tianjin University
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非那甾胺是一种底物竞争型 5 α-还原酶抑制剂 ,用于良性前列腺增生的临床治疗 .本文提出了一种新的合成方法 ,以孕烯醇酮为原料经 10步反应制得了非那甾胺 ,即季铵化、甲氧基化、Oppenauer氧化、水解、氧化切断 Δ4-双键、氨解环合、Δ5-双键加氢、酯化、A环 1,2位脱氢和 Bodroux反应 .本方法避免了文献中昂贵试剂 2 ,2 -二硫吡啶的使用 .经质谱和 /或核磁共振确定了所有化合物结构 .以孕烯醇酮计 ,非那甾胺的总收率为 13.6 7% .
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