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目的优化（R）-3-叔丁氧羰基氨基-4-（2,4,5-三氟苯基）丁酸的合成工艺。方法以2,4,5-三氟苯乙酸为起始原料,经缩合、醇解、氨化"一锅法"得到（Z）-3-氨基-4-（2,4,5-三氟苯基）-2-丁烯酸甲酯,再经氨基乙酰化、不对称氢化、水解、氨基保护制得（R）-3-叔丁氧羰基氨基-4-（2,4,5-三氟苯基）丁酸。结果与结论目标产物的结构经质谱和核磁共振谱确证,总收率53.1%（以2,4,5-三氟苯乙酸计）,纯度为99.7%（HPLC法）。该工艺步骤少、操作简单、反应条件温和,可为西格列汀的工业化生产提供有效方法。