乙氧苯柳胺在家兔体内的主要代谢产物

来源 :沈阳药科大学学报 | 被引量 : 0次 | 上传用户:itsmoreaaron
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采用高效液相色谱法对家兔口服乙氧苯柳胺(N-(4-乙氧苯基)-2-羟基苯甲酰胺)后在尿中的代谢物进行了分离与检测.用β-D-葡糖苷酸酶和该酶加专属性抑制剂葡糖二酸-1,4-内酯分别对尿样进行水解处理,发现该药的主要代谢物为β-D-葡糖醛酸结合物,其含量超过尿中代谢物总量的80%.利用色谱保留值和紫外双波长吸收比对酶解后的主要生成物进行定性分析,证明该代谢物为乙氧苯柳胺葡糖醛酸结合物(N-(4-乙氧苯基)-苯甲酰胺-2-O-葡糖苷酸).此外,在家兔给药后0~12h尿样中未检测出乙氧苯柳胺原形药物及其可能的代谢产物水杨酸. The metabolites in urine of rabbits were separated and detected by oral administration of phenylamine (N- (4-ethoxyphenyl) -2-hydroxybenzamide) by high performance liquid chromatography. The urine samples were hydrolyzed by β-D-glucuronidase and its specific inhibitor glucaric acid-1,4-lactone. The main metabolite of the drug was found to be β-D-glucose Hyaluronic acid conjugate, which is more than 80% of the total amount of metabolites in the urine. Qualitative analysis of the major products after enzymolysis using the chromatographic retention and the UV dual wavelength absorption ratio demonstrated that the metabolite was a combination of a combination of a combination of a glucuronide (N- (4-ethoxyphenyl) - Benzamide-2-O-glucuronide). In addition, the phenoxyphthalide prototype drug and its possible metabolite salicylic acid were not detected in 0-12 h urine samples from rabbits.
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