抗雌激素△~4-10β-乙酰氧基-17β-羟基-17α-乙炔基-雌甾烯-3-酮的合成

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据文献报道△~4-10β,17β-双羟基-17α-乙炔基-雌甾烯-3-酮(Ia,R=H)具有抗雌激素的活性。抗雌激素的药物一般具有抗生育的作用。而且,19-失碳孕激素类或黄体酮类结构的甾体避孕药中某些位置羟基的脂化往往增加生理活性或变为口服有效或兼而有之。所以我们合成了10β-乙酰氧基衍生物(Ib,R= It has been reported in the literature that Δ4-10β, 17β-bishydroxy-17α-ethynyl-estrone-3-one (Ia, R = H) has anti-estrogen activity. Anti-estrogen drugs generally have anti-fertility effects. Furthermore, lipidation of hydroxy groups in some locations in the 19-estradiol-progestin or progestin-type steroid contraceptives tends to increase their physiologic activity or become orally effective or both. So we synthesized 10β-acetoxy derivatives (Ib, R =
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