【摘 要】
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本文对现有酒石酸匹莫范色林合成路线进行优化,以获得新的合成工艺。采用 4-羟基苯甲腈为起始原料,经过 Williamson 反应、还原反应得到 4-异丁氧基苄胺。4-异丁氧基苄胺与氯
【机 构】
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丽珠集团新北江制药股份有限公司合成研发中心
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本文对现有酒石酸匹莫范色林合成路线进行优化,以获得新的合成工艺。采用 4-羟基苯甲腈为起始原料,经过 Williamson 反应、还原反应得到 4-异丁氧基苄胺。4-异丁氧基苄胺与氯甲酸异丙烯酯反应生成 2-异丙烯基(4-异丁氧基苄基)氨基甲酸酯,然后与 N-(4-氟苄基)-1-甲基-4-哌啶胺反应得到匹莫范色林,并经过重结晶纯化、与酒石酸成盐得到酒石酸匹莫范色林。所得终产品 HPLC 纯度 99.91 %,产品纯度总收率64.0 %。该合成路线避免了剧毒易爆的试剂的使用,具有成本低、绿色环保和易于工业化
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